Редуксин - инструкция по применению. Сибутрамин — опасное лекарство для похудения: инструкция, аналоги, отзывы Сибутрамин рецепт
Сибутрамин относится к синтетическим медикаментам, применяемым для лечения алиментарного ожирения.
Фармакологическое действие
Одноименный с названием препарата активный компонент сибутрамин ведет к ускорению наступления чувства насыщения. Это способствует снижению потребности в пище, что естественным образом приводит к снижению веса без психологического напряжения.
Лекарственные средства, содержащие сибутрамин, не относятся к ингибиторам МАО и не высвобождают моноамины. Кроме того, медикамент не является родственным адренергическим, мускариновым, допаминергическим, серотонинергическим, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Аналоги
По активному веществу к аналогам Сибутрамина относятся такие лекарства, как Слимия, Голдлайн, Линдакса и Меридиа.
В случае необходимости возможна замена препарата одним из аналогов Сибутрамина, обладающим сходным с ним терапевтическим действием, например, Редуксином или Фепраноном. Активными компонентами Редуксина являются целлюлоза микрокристаллическая и сибутрамин, а Фепранона – амфепрамон.
Показания к применению
По инструкции Сибутрамин используют в качестве одного из компонентов поддерживающей комплексной терапии при алиментарном ожирении:
- с индексом массы тела – от тридцати килограмм на м2 и выше;
- с индексом массы тела – от двадцати семи килограмм на м2 и выше при наличии других факторов риска, связанных с избыточной массой тела, в том числе гиперлипидемии, а также сахарного диабета 2-го типа.
Противопоказания
- при серьезных нарушениях питания, к примеру, нервной анорексии или нервной булимии;
- при органической причине ожирения;
- при синдроме Туретта;
- на фоне заболеваний психического характера;
- при ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации и при врожденных пороках сердца;
- при артериальной гипертензии (неконтролируемой);
- при заболеваниях периферических артерий (окклюзионных);
- на фоне тахикардии, аритмии, различных нарушений кровообращения мозга, в том числе транзиторных;
- при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени;
- при гипертиреозе;
- при феохромоцитоме;
- на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
- при установленной алкогольной, наркотической, фармакологической зависимости;
- при глаукоме;
- в период беременности и грудного вскармливания;
- при повышенной чувствительности к компонентам препарата (как активным, так и вспомогательным).
- ингибиторы МАО;
- антидепрессанты, нейролептики, триптофан или другие лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС;
- с прочими медикаментами, способствующими снижению массы тела.
С особой осторожностью Сибутрамин для похудения назначают:
- при наличии гипомагниемии и гипокалиемии;
- совместно с препаратами, увеличивающими интервал QT;
- при эпилепсии;
- при функциональных нарушениях печени и почек (средней и легкой степени тяжести);
- совместно с медикаментами, способными вызвать повышение АД и частоты сердечных сокращений, в том числе лекарствами против аллергии, кашля и простуды.
В связи с отсутствием необходимых исследований, согласно инструкции, Сибутрамин не назначают пациентам старше шестидесяти пяти лет.
Способ применения и дозировка
Как правило, в начале лечения назначают прием Сибутрамина в дозировке 10 мг в сутки. При слишком медленном снижении веса (меньше 2 кг в месяц), а также при отсутствии явных побочных эффектов, вызванных приемом лекарства, суточная дозировка увеличивается до 15 мг. Если при указанной дозировке вес продолжает снижаться очень медленно, прием Сибутрамина отменяют.
Обычно лекарственный препарат применяют не меньше года. В случае, когда уровень массы тела в первые три месяца терапии не снижается хотя бы на 5% от исходного веса, прием Сибутрамина отменяют. Кроме того, медикамент подлежит отмене при наборе массы тела во время терапии.
Сибутрамин назначается исключительно в тех случаях, когда не удается достичь снижения веса (не менее пяти килограмм за три месяца) любыми другими методами.
Лечение следует проводить комплексно, включая изменение рациона питания и увеличение физической активности. Изменение образа жизни, ставшего причиной ожирения – необходимое условие сохранения результата по коррекции веса, достигнутого в результате применения Сибутрамина.
В период терапии необходим контроль изменения частоты сердечных сокращений и артериального давления. Кроме того, при осмотре важно обращать внимание на возникающие отеки, боли в груди, прогрессирующее диспноэ.
Запрещено во время лечения Сибутрамином употреблять алкоголь.
Побочные действия
По отзывам о Сибутрамине при применении препарата чаще всего возникают расстройства пищеварительной системы. К ним относятся: потеря аппетита, тошнота, запор, сухость во рту. В редких случаях наблюдается транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Кроме того, прием Сибутрамина по отзывам может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:
- головные боли, усиление потоотделения, парестезия, изменение вкуса, головокружение, бессонница, судорожные припадки, беспокойство;
- тромбоцитопения и пурпура Шенлейн-Геноха;
- ощущение сердцебиения, обострение геморроя, тахикардия, повышение артериального давления (незначительное), гиперемия кожи, сопровождающаяся ощущением тепла.
Отдельные случаи применения Сибутрамина по отзывам приводят к острому интерстициальному нефриту, более выраженному повышению артериального давления и мезангиокапиллярному гломерулонефриту.
В основном, побочные эффекты при использовании Сибутрамина для похудения появляются в 1-й месяц терапии, со временем их выраженность и частота уменьшаются.
Взаимодействие с другими средствами
Во время терапии следует помнить, что одновременное применение Сибутрамина и кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина, циклоспорина и других медикаментов, ингибирующих активность изофермента CYP3A4, может привести к возрастанию концентрации в плазме метаболитов Сибутрамина, что, в свою очередь, вызовет незначительное увеличение интервала QT.
Увеличивается риск развития серотонинового синдрома при приеме Сибутрамина одновременно с:
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая флуоксетин, циталопрам, сертралин и пароксетин;
- агонистами 5-HT1-рецепторов;
- производными алкалоидов спорыньи;
- противокашлевыми препаратами центрального действия;
- опиоидными анальгетиками.
Условия хранения
Сибутрамин – медикамент рецептурного отпуска. Условия хранения стандартные.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибутрамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибутрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибутрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алиментарного ожирения и похудения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Запрещен или разрешен препарат на территории России и в Европе.
Сибутрамин - средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Состав
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
- в составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Формы выпуска
Субстанция порошок (используется для изготовления препаратов на основе Сибутрамина).
Инструкция по применению и схема приема
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг в сутки (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 месяцев не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
- потеря аппетита;
- запор;
- сухость во рту;
- тошнота;
- бессонница;
- головные боли;
- головокружение;
- беспокойство;
- парестезии;
- усиление потоотделения;
- изменение вкуса;
- судорожные припадки;
- острый психоз;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- повышение АД;
- вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла);
- обострение геморроя;
- острый интерстициальный нефрит;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
- тромбоцитопения;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- органическая причина ожирения;
- известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
- психические заболевания;
- синдром Туретта;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- врожденные пороки сердца;
- окклюзионные заболевания периферических артерий;
- тахикардии;
- аритмии;
- нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.);
- гипертиреоз;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи;
- феохромоцитома;
- глаукома;
- установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела;
- повышенная чувствительность к сибутрамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 месяцев).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
На территории Российской Федерации препарат на основе Сибутрамина (Редуксин) внесен в перечень сильнодействующих лекарств, которые можно реализовывать только по специальному назначению (рецепту) врача.
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 месяца терапии - каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использование препарата в США и странах Европы
В Соединенных Штатах Америки препарат разрешен к применению под торговой маркой Меридиа, но только по назначению врача и с большим числом ограничений по продаже. Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств на основании исследования проведенного на десяти тысячах добровольцев с различными степенями ожирения и в результате значительного количества смертельных случаев, зафиксированных в ходе применения препаратов на основе Сибутрамина рекомендовало применение данного препарата только у абсолютно здоровых пациентов, без наличия проблем со здоровьем, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы.
Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза.
Реализация препаратов на основе сибутрамина прекращена в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Аналоги лекарственного препарата Сибутрамин
Структурные аналоги по действующему веществу и препараты содержащие Сибутрамин:
- Голдлайн;
- Линдакса;
- Меридиа;
- Редуксин;
- Сибутрамина гидрохлорида моногидрат;
- Слимия.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Сибутрамин МНН
Международное название: Сибутрамин
Лекарственная форма: капсулы
Фармакологическое действие:
Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Показания:
Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).
Режим дозирования:
Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.
Побочные эффекты:
Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Особые указания:
Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.
Описание актуально на 20.11.2015- Латинское название: Sibutraminum
- Код АТХ: A08AA10
- Химическая формула: C 1 7 H 2 6 ClN
- Код CAS: 106650-56-0
Химическое название
(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин
В лекарствах чаще всего присутствует в виде гидрохлорида .
Химические свойства
Сибутрамин, что это?
Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.
В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.
Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Анорексигенное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, что это и как он работает?
Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата и из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем . Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов , вследствие чего увеличивается термогенез .
После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины , превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват . Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов , МАО , не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими , дофаминергическими , глутаматными , адренергическими , бензодаизепиновыми ) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.
Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов , и мочевой кислоты .
Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.
Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.
После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4 . В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин .
Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.
При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию , образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным , при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
- лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или 2 типа .
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- при на действующее вещество;
- пациентам с или ;
- при органических причинах ожирения ;
- лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта ;
- при различных заболеваниях психики;
- в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО , антидепрессантов , или нейролептиков ;
- при сердечно-сосудистых заболеваниях (, врожденный , , декомпенсированная сердечная недостаточность , болезни периферических артерий, );
- после и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
- при артериальной гипертензии ;
- пациентам с ;
- при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, ;
- лицам с алкогольной , фармакологической и наркотической зависимостью;
- при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме .
Во время лечения следует соблюдать осторожность:
- детям и лицам старше 65 лет;
- при ;
- пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции .
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо , прервали курс из-за развития побочных реакций.
Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, сухость в ротовой полости, тошнота.
Также развивались:
- чувство беспокойства и тревоги , головокружение, парестезии , искажение вкусовых ощущений;
- судороги , потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
- повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
- повышение артериального давления, тахикардия , сердцебиение;
- гиперемия кожи , ощущение тепла, ;
- редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит , интерстициальный нефрит ;
- пурпура , тромбоцитопения .
В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.
Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).
При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.
Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.
При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.
Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.
Передозировка
При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают , проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов .
Взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 ( , тролеандомицином , , ) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (, , , ), лекарства – производные алкалоидов спорыньи , антагонисты 5-HT1-рецепторов , опиоиды , противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома .
Сочетанный прием лекарства с , , , макролидными антибиотиками , , может ускорить метаболизм Сибутрамина.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).
Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.
Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.
С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией , гипокалиемией , , заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.
Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ , отекам и боли в грудине и за ней.
Детям
Препарат не используют в педиатрической практике.
Пожилым
Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.
С алкоголем
В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.
Сибутрамин для похудения
Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.
При беременности и лактации
Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется .
Рецепт (международный)
Rp: Sibutramine 0,015
D. t. d. N 50 in cap.
S. По 1 капсуле 1 раз в день
Фармакологическое действие
Анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета_3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Способ применения
Для взрослых: Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
>Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Показания
Поддерживающая комплексная терапия пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Противопоказания
Органическая причина ожирения
Известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия)
Психические заболевания
Синдром Туретта
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Врожденные пороки сердца
Окклюзионные заболевания периферических артерий
Тахикардии
Аритмии
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные)
Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.)
Гипертиреоз
Тяжелые нарушения функции почек
Тяжелые нарушения функции печени
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи
Феохромоцитома
Глаукома
Установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость
Беременность, лактация (грудное вскармливание)
Одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
- Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
- Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
- Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Форма выпуска
Кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0).
субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.1 кг.
субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.5 кг.
субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 1 кг.
субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 2.5 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2.5 кг.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.